中国国家新药筛选中心王明伟课题组与中国科学院上海药物研究所谢毓元课题组紧密合作,发现一种新型雷洛昔芬衍生物。这种新化合物被看作是第三代选择性雌激素受体调节剂,为乳腺癌的治疗药物开发提供了新思路。

31日记者在国家新药筛选中心了解到,传统的激素替代疗法通过补充雌激素和孕激素,对防治骨质疏松症具有积极作用。然而,接受激素替代疗法的患者,其患乳腺癌的风险也随之增加。
在临床上取代传统激素替代疗法的雷洛昔芬,是一种选择性雌激素受体调节剂,用于预防和治疗女性绝经后的骨质疏松症。
王明伟课题组通过对数百个雷洛昔芬衍生物进行构效关系研究,发现了一类优于现有药物的新型雷洛昔芬衍生物,其中一个命名为Y134的化合物在动物体内对乳腺组织表现出高度的组织特异性,对于乳腺癌的治疗药物开发提供了新思路。